От белков к пептидам, т.е. от общего к частному
До того, как ученым удалось разработать синтетические пептиды с целенаправленным эффективным воздействием на кожу, в косметике широко использовались белки растительного или животного происхождения. По сей день их используют, например, в кондиционерах для волос, где они проникают в мелкие повреждения волосяного волокна в качестве временного цемента, который остается до следующего мытья. В качестве протеинов, физиологически присутствующих в коже, используются в основном коллаген, эластин и кератин, а также растительные протеины из пшеницы, сои, кукурузы, гороха, риса, протеины шелка и молока. К сожалению, из-за слишком большого размера белковых молекул не удается преодолеть эпидермальный барьер и достичь ожидаемого места действия в коже. Поэтому они работают, связывая воду на поверхности кожи (увлажнители), создание микропленки для предотвращения ее испарения. Комбинированное смягчающее и окклюзионное действие придает коже эффект увлажнения и эластичности.
Пептиды, в отличие от белков, могут проникать в более глубокие слои кожи благодаря гораздо более мелким молекулам, состоящим из нескольких или дюжины аминокислот. В результате они действуют направленно, стимулируя определенный процесс в коже. Правильно подобранная последовательность аминокислот в пептидах позволяет точно имитировать механизм действия и эффекты их природных аналогов (так называемых биомиметических пептидов).
Строение пептидов с химической точки зрения
Пептиды представляют собой полимеры аминокислот, в которых отдельные аминокислотные звенья связаны пептидной (амидной) связью. Аминогруппа одного аминокислотного остатка образует амидную связь с карбоксильной группой другого остатка.
В зависимости от длины пептидной цепи различают:
- олигопептиды, содержащие от 2 до 10 аминокислотных остатков в молекуле,
- полипептиды, содержащие от 11 до 100 аминокислотных остатков в молекуле,
- белков, содержащих более 100 аминокислотных остатков.
Чем определяется действие пептидов?
С точки зрения косметологии важен не только размер молекулы пептида, но и последовательность аминокислот в цепи. Именно их взаимное расположение определяет свойства и функции пептида. Ди-, три-, тетра-, пента- и гексапептиды доказали свою эффективность. Чтобы дополнительно облегчить проникновение молекул пептидов через роговой слой, в их структуру были внесены модификации. Так называемой «IQ-пептиды» или липиды с присоединенной цепью жирных кислот (например, пальмитиновой), что приводит к примерно в пять раз более быстрому проникновению через эпидермис. Процесс липофилизации пептидов представлен на рис. ниже.
Ожидаемый эффект против морщин и различные механизмы действия пептидов
Повышение сплоченности, плотности и упругости кожи определяется 3 различными механизмами действия пептидов, которые в зависимости от биологической активности можно разделить на:
- сигнальные пептиды , стимулирующие активность фибробластов по выработке поддерживающих кожу волокон – коллагена и эластина, способствующих уменьшению морщин,
- ингибиторы нейротрансмиттеров (нейропептиды), расслабляют мышцы, ответственные за формирование мимических морщин,
- пептиды, транспортирующие активные вещества вглубь кожи
Сигнальные пептиды
Последними достижениями косметической индустрии являются пептиды, стимулирующие рост фибробластов и выработку коллагена. Результатом является более быстрое заживление ран, уменьшение морщин и улучшение внешнего вида кожи. Дополнительным преимуществом синтетических пептидомиметиков является то, что они имитируют последовательность фрагментов цепи коллагена или эластина и интегрируются в них.
Ингибиторы нейротрансмиттеров — нейропептиды
Особого внимания заслуживают пептиды с миорелаксирующим эффектом, поскольку они проявляют наиболее интенсивное действие против морщин. Механизм их действия можно сравнить с ботулотоксином. Косметика, содержащая пептиды из этой группы, очень популярна среди покупательниц. Причиной этого явления является все чаще и чаще выявляемая проблема миостарения, т.е. образования мимических морщин. В результате выражения определенных эмоций, например смеха или гнева, создается импульс, который, достигнув нервного волокна, вызывает выброс ацетилхолина. Присоединение этого нейромедиатора к специфическим рецепторам оказывает существенное влияние, в том числе, на проницаемость клеточных мембран для ионов Na, Ca, K, а это, в свою очередь, на их потенциал действия. Следствием этих явлений является сокращение мышечной клетки, который часто повторяется, способствует образованию как горизонтальных, так и поперечных борозд вокруг глаз, лба и рта. Нейропептиды могут действовать как нейромодуляторы, нейротрансмиттеры или нейрогормоны.
Механизм действия нейропептидов заключается в подавлении потока импульсов от нервных клеток кожи к мышцам путем блокирования рецепторов, влияющих на проницаемость ионов натрия. В результате лицевые мышцы сокращаются менее интенсивно, предотвращая образование мимических морщин. Нейропептиды, в отличие от ботулотоксина (БОТОКС), используемого в эстетической медицине для устранения мимических морщин, не обладают токсическим действием и могут быть добавлены в косметические формулы.